Ilmuwan mengembangkan senyawa seperti obat pertama untuk menghambat enzim terkait kanker yang sulit dipahami – Sains Terkini

Sebuah tim ilmuwan dari University of Michigan Rogel Cancer Center telah mengembangkan senyawa mirip obat pertama untuk menghambat keluarga enzim kunci yang kerusakannya terkait dengan beberapa jenis kanker, termasuk bentuk agresif leukemia pada masa kanak-kanak.


Enzim – yang dikenal sebagai kelompok domain SET pengikat reseptor nuklir (NSD) dari histone methyltransferases – telah lama menjadi target obat yang menarik, tetapi upaya untuk menyerang mereka sebelumnya terbukti sulit dipahami karena bentuk situs pengikatan pada enzim ini membuat sulit bagi molekul seperti obat untuk mengikatnya.

Tim peneliti yang dipimpin oleh Tomasz Cierpicki, Ph.D., dan Jolanta Grembecka, Ph.D. – menggunakan berbagai teknik termasuk kristalografi sinar-X dan resonansi magnetik nuklir untuk mengembangkan penghambat kelas satu dari protein kunci yang dikenal sebagai NSD1, menurut temuan yang dipublikasikan di Biologi Kimia Alam.

Senyawa utama tim – yang dikenal sebagai BT5 – menunjukkan aktivitas yang menjanjikan dalam sel leukemia dengan translokasi kromosom NUP98-NSD1 yang terlihat pada subset pasien leukemia anak.

"Studi kami, yang dibuat selama bertahun-tahun, menunjukkan bahwa menargetkan enzim kunci ini dengan penghambat molekul kecil adalah pendekatan yang layak," kata Cierpicki, seorang profesor biofisika dan patologi di U-M. "Penemuan ini akan memfasilitasi pengembangan generasi berikutnya dari penghambat ampuh dan selektif dari enzim ini, yang diekspresikan secara berlebihan, bermutasi atau mengalami translokasi pada beberapa jenis kanker."


Referensi:

Bahan disediakan oleh Kedokteran Michigan – Universitas Michigan. Asli ditulis oleh Ian Demsky. Catatan: Konten dapat diedit untuk gaya dan panjangnya.

You may also like...

Leave a Reply

This site uses Akismet to reduce spam. Learn how your comment data is processed.